酶鉴定(选择性抑制剂和重组酶)

录制类型:评估

评估负责代谢测试制品的酶可以突出潜在的责任,例如单一酶催化的代谢途径或通过多化学酶。

反应表型研究评估酶同种型特异性抑制剂对合并的人肝微粒体孵育的母体试验制品的消失的影响。与重组单独的药物代谢酶同种型孵育提供酶活性的确认。

建议对CYP酶(CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2D6和CYP3A)的研究作为初步调查,以便根据药物 - 药物相互作用(DDI)指南更好地了解药物的间隙途径。

如果这些主要CYP酶不参与药物的代谢,则应评估其他相I和II次酶。反应表型提供有关代谢物品的一部分的信息,可用于评估受害者DDI潜力,通知临床研究设计,预测药代动力学的个体变异性,并评估遗传多态性的影响。